同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，亚裔 Murad 等分析了硫化物扩张血管壁的依赖连续性，发现其能使许多分组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度大幅提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩血管壁依赖连续性。

NO-cGMP 信号通路依赖连续性的详述也为药品的研发理应了方向，一各个方面是大幅提高某一许多分组织内的 NO 酸度而发挥依赖连续性，另外一各个方面是减低某些许多分组织中的 cGMP 酸度。本期讲解，我们就来讨论目前为止都用的 PDE 类固醇。

本期讲解：同为扩血管壁药，病人依赖连续性有何大相似之处？

目前为止都用的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的均是由药品分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用作病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其物理现象与低剂量存在何种关系？

西地那非、魏地那非不属于哪一类 PDE 类固醇？此类药品在运用于时需注意哪些可能会？

概要答案

1. PDE-3 类固醇：奥尔恩他嗪、米力农

（1）奥尔恩他嗪

抗肝细胞药品，其 CFDA 批复结核病为用作间歇连续性跛行、公共卫生脑梗死复发 (心源连续性脑梗死除外)，其他临床运用概要如公共卫生 PCI 术后后病变。制剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年人、症状相应增减低剂量。

基于欧美成年人的 CSPSⅡ试验，指出奥尔恩他嗪在公共卫生脑卒中的各个方面值得注意药品，败血症事件的年存活率要比药品分组的更低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更少见，关闭奥尔恩他嗪的高血压数量比关闭药品的多。

（2）米力农

正连续性肌力依赖连续性和血管壁扩张药品，其 CFDA 批复结核病是用作其他治果每况愈下的急慢连续性充血连续性高血压，其他临床运用如病人瓣膜治疗时低心排血量。

其物理现象与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正连续性肌力依赖连续性，但当低剂量减轻，达到牢固的最大正连续性肌力物理现象时，其扩血管壁依赖连续性也随低剂量的减低而加强。

超重低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注依靠。最大日低剂量不高达 1.13 mg/kg。疗程不高达 2 周。肾功能不全时需减量及变慢滴注速度。

2. PDE-4 类固醇：提布朗

FDA 批复用词用作劳发连续性肝细胞增多和真连续性白细胞增多，降低肝细胞分解，具有正连续性肌力和辛血管壁依赖连续性，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制肝细胞的聚集。与奥尔恩他嗪、米力农、NSAIDs、抗肝细胞药品等外用可减低发生出血的可能会。

此外，PDE-4 类固醇还有病人 COPD 的罗氟司劳、奥尔恩司劳以及病人银屑病的阿普司劳，目前为止尚未在我国上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、魏地那非、他达那非、双嘧达利

（1）西地那非、魏地那非、他达那非

此类药品最出名，广泛用作男连续性勃起功能障碍的病人，由于是血管壁扩张剂，也可用作降低脊柱HG肠胃脊柱真空（美国 FDA 尚未批复将魏地那非用作病人此结核病）。

这一系列药品禁止与任何形式的酯药品同时运用。运用于西地那非后 24 全程内或运用于他达那非后 48 全程内禁忌运用于，即使在这些短时间窗之后，可能仍存在较强的致心律失常依赖连续性。另外，肠胃静脉闭塞连续性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为劳发连续性脊柱HG肠胃脊柱真空，而肠胃血管壁扩张药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 高血压的哮喘壁完全显著恶化，故不引荐此类高血压运用于。

劳别注意的是以上选择连续性的 PDE 类固醇如提布朗、奥尔恩他嗪对于高血压（HF）高血压有潜在危害，要评估可能会。而 PDE-5 类固醇对有临界连续性心律失常和/或低容量完全的 HF 高血压有运用于可能会。

（2）双嘧达利

CFDA 结核病用作抗肝细胞聚集、公共卫生病变。此外，尚可用作公共卫生脑卒中的（与药品外用），用作华法林的特别设计病人以增强其抗栓依赖连续性（如 FDA 结核病防止瓣膜瓣膜置换术术后病变），以及肾病综合征。

PDE-5 类固醇还有未在我国上市的病人病人冠状动脉哮喘、扭转局势HG冠状动脉炎的姆普司劳等。

4. 非选择连续性 PDE 类固醇：茶碱类药品

作为冠状动脉扩张剂其遏制慢连续性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护冠状动脉的依赖连续性。茶碱类对急连续性心肌梗死、活动连续性消化溃疡、未经遏制的惊厥高血压禁用。而多索茶碱不良反应存活率较低，临床耐受连续性好。

注解

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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